# С. Кулиненков "Фармакология спорта"

# Глава 4 Допинг

<<< Предыдущая глава Вернуться к оглавлению Следующая глава >>>

- Общие положения
- Сроки выведения некоторых препаратов
- Анаболические стероиды
- Производные тестостерона

## 4.1 Общие положения

Допингом называют биологически активные вещества, способы и методы искусственного повышения спортивной работоспособности, которые оказывают побочные эффекты на организм и для которых имеются специальные методы обнаружения.

Медицинский кодекс МОК (извлечение):

МЕЖДУНАРОДНЫЙ ОЛИМПИЙСКИЙ КОМИТЕТ УТВЕРЖДАЕТ ПОЛОЖЕНИЯ, КОТОРЫЕ ЯВЛЯЮТСЯ МЕДИЦИНСКИМ КОДЕКСОМ МОК, ПОЛОЖЕНИЕ О КОТОРОМ СОДЕРЖИТСЯ В ПРАВИЛЕ 48 ОЛИМПИЙСКОЙ ХАРТИИ.

## ГЛАВА I. ОБЩИЕ ПОЛОЖЕНИЯ

Статья 1.

Допинг запрещается.

Статья 2.

Медицинский кодекс МОК относится ко всем спортсменам, тренерам, официальным представителям, врачам и медицинскому персоналу, работающим или осуществляющим медицинскую помощь спортсменам, которые участвуют или готовятся к участию в Олимпийских играх, а также к тем соревнованиям, которым МОК предоставляет свой патронаж или поддержку, ко всем соревнованиям, проводящимся в рамках Олимпийского движения. Особенно тем, которые организуются под прямым руководством или при участии международных спортивных федераций или национальных Олимпийских комитетов, признанных МОК.

Предполагается, что любое лицо, которое регистрируется, готовится или иным образом участвует в соревнованиях, указанных в данной статье, дает согласие соблюдать Медицинский кодекс МОК.

Статья 3.

Употребление, совет употребить, разрешение предать забвению факт употребления любого препарата или метода запрещается Медицинским кодексом МОК. В случае нарушения положений Медицинского кодекса МОК применяются штрафные санкции.

Статья 4.

Несмотря на обязательность положений Медицинского кодекса МОК для других лиц, отказ от приема запрещенных препаратов или применения запрещенных методов является личной обязанностью каждого спортсмена, соблюдающего положения Медицинского кодекса МОК.

Статья 5.

Условием для признания какой-либо международной спортивной федерации или какого-либо национального Олимпийского комитета является включение положения о Медицинском кодексе МОК в его Устав в виде краткой ссылки. И то, что правила Кодекса, mutatis mutandis (внося необходимые изменения), будут относиться ко всем лицам и соревнованиям, находящимся и проходящим под их юрисдикцией.

В соответствии с договором, подписанным 13 января 1994 г. в Лозанне между МОК и другими членами Олимпийского движения, посвященном запрещению допинга и борьбе с применением его в спорте, международные спортивные федерации и национальные олимпийские комитеты, признанные МОК на момент принятия Медицинского кодекса МОК, должны информировать МОК о дате произведения необходимого изменения в своем Уставе.

Статья 6.

Список запрещенных классов веществ и запрещенных методов, перечисленных в Медицинском кодексе МОК, может время от времени решением Исполкома МОК по предложению Медицинской комиссии МОК подвергаться изменениям. Такой список будет публиковаться и рассылаться международным спортивным федерациям ежегодно не позднее 1 февраля. Этот список вступает в силу с 1 февраля текущего года, если нет иного решения Исполкома МОК.

## ГЛАВА II. ЗАПРЕЩЕННЫЕ КЛАССЫ ВЕЩЕСТВ И ЗАПРЕЩЕННЫЕ МЕТОДЫ

Допинг противоречит как медицинской этике, так и медицинской науке. Понятие допинга заключается в следующем:

- применение веществ, относящихся к запрещенным классам фармакологических препаратов, и/или
- применение различных запрещенных методов.

1. Запрещенные классы веществ:

А. Стимуляторы

В. Наркотики

С. Анаболические вещества

D. Диуретики

Е. Пептидные и гликопротеиновые гормоны и их аналоги

2. Запрещенные методы:

А. Кровяной допинг

В. Фармакологические, химические и физические манипуляции

3. Классы лекарств, применяемых с определенными ограничениями:

А. Алкоголь

В. Марихуана

С. Местные анестезирующие вещества

D. Кортикостероиды

Е. Бета-блокаторы

Статья 1. Запрещенные классы веществ

Запрещенные вещества разделяются на следующие классы:

А. Стимуляторы

В. Наркотики

С. Анаболические вещества

D. Диуретики

Е. Пептидные и гликопротеиновые гормоны и их аналоги

А. Стимуляторы

Запрещенные вещества класса (а) включают такие вещества, как:

- амифеназол
- аминептин
- кокаин
- фенкамфамин
- пентилентетразол
- сальбутамол **
- амфетамины
- кофеин *
- эфедрины
- мезокарб
- пипрадол
- тербуталин
- ... и сходные вещества

* - при приеме кофеина толкование результата как положительного зависит от концентрации его в моче. Концентрация в моче не может превышать 12 микрограммов на миллилитр.

** - разрешено применять только через ингалятор, о чем должно быть заявлено в письменной форме, до соревнований, соответствующим медицинским властям.

Примечание: Все препараты имидазола пригодны для местного применения, например, оксиметазолин. Вазоконстрикторы (например, адреналин) могут быть разрешены к применению совместно с местными анестезирующими веществами. Разрешено применение препаратов фенилэфрина местного воздействия (например, носовые, офтальмологические).

В. Наркотики

Запрещенные вещества класса (В) включают такие вещества, как:

- декстраморамид
- декстрапропоксифен
- диаморфин (героин)
- метадон
- морфин
- пентазоцин
- петидин
- ... и сходные вещества

Примечание: кодеин, декстрометорфан, дегидрокодеин, дифеноксилат и фолкодин разрешены для употребления.

С. Анаболические вещества

Класс анаболиков включает в себя анаболические андрогенные стероиды (ААS) и бета-2 агонисты.

Запрещенные вещества класса (C) включают в себя:

Анаболические андрогенные стероиды:

- клостебол
- флюоксиместерон
- метандиенон
- метенолон
- нандролон
- станазолол
- оксандролон
- тестостерон *
- ... и сходные вещества

* - при отношении тестостерона (Т) к эпитестостерону (Е) больше, чем шесть (6) к одному (1) в моче спортсмена, можно говорить о нарушении правил. Если нет доказательства, что это отношение является следствием физиологического или патологического состояния, например, в случае малого выделения эпитестостерона, андрогенных выделений опухолью, недостаточности энзимов.

В случае если отношение Т/Е больше, чем 6, необходимо, чтобы до объявления положительного результата пробы на вещество соответствующие медицинские власти провели исследование. Должен быть составлен письменный отчет, в который включаются результаты предыдущих и последующих проб, а также результаты эндокринных исследований, В случае невозможности получить предыдущую пробу на вещество спортсмен должен быть подвергнут тестированию анонимно, без объявления, не менее раза в месяц в течение трех месяцев. Результаты этих исследований должны быть включены в отчет. Невозможность сотрудничества в проведении таких исследований будет иметь результатом то, что проба на вещество будет объявлена положительной.

Бета-2 агонисты:

- кленбутерол
- сальметерол
- сальбутамол
- фенотерол
- тербуталин
- ... и сходные вещества

D. Диуретики

Запрещенные вещества класса (d) включают в себя:

- ацетазоламид
- буметанид
- хлорталидон
- этакриновая кислота
- фуросемид
- гидрохлоротиазин
- маннитол
- мерсалил
- спиронолактон
- триамтерен
- ... и сходные вещества

Е. Пептидные и гликопротеиновые гормоны и их аналоги

Запрещенные вещества класса (E) включают в себя:

- хорионический гонадотропин (НСО - хорионический гонадотропин человека)
- кортикотропин (АСТН)
- гормон роста (НОН, соматотропин)
- эритропоэтин (ЕРО)

Статья 2: Запрещенные методы

Запрещаются следующие процедуры:

Кровяной допинг - представляет собой введение спортсмену крови, красных кровяных телец, родственных продуктов крови (плазмы в том числе) незадолго до старта. Этой процедуре может предшествовать забор крови у спортсмена, который потом продолжает тренироваться в состоянии сильного истощения.

Фармацевтические, химические и физические манипуляции - это применение веществ и методов, которые полностью изменяют или могут значительно изменить целостность и пригодность образца мочи для проведения анализов; к физическим манипуляциям отнесено применение катетеров, замена мочи и/или ее подделка, задерживание почечных выделений, например пробенецидом и сходными веществами. И применение эпитестерона.

Во всех случаях спортсмен несет полную ответственность при применении запрещенных веществ или методов. Достаточно того, чтобы указанное вещество или манипуляции применялись, или была попытка их применения.

Статья 3: Классы лекарств, подлежащих определенным ограничениям

А. Алкоголь

В. Марихуана

По согласованию с международными спортивными федерациями и соответствующими властями могут проводиться тесты на каннабиноиды (например, марихуана, гашиш). Результаты могут повлечь за собой санкции.

С. Местные анестезирующие вещества

Разрешено использовать для инъекций местные анестезирующие вещества при соблюдении следующих условий:

а) разрешено применять бупивакаин, лидокаин, меривакаин, прокаин, и т. д., но не кокаин. Вазоконструктивные агенты (например, адреналин) могут быть использованы вместе с местными анестезирующими веществами;

b) разрешено делать только местные или внутрисуставные инъекции;

с) только при наличии медицинских показаний (например, при подобном диагнозе) доза и курс приема лекарств должны быть назначены до соревнования или, если они назначаются во время соревнования, об этом должно быть письменно заявлено соответствующими медицинскими властям.

D. Кортикостероиды

Применение кортикостероидов запрещено, за исключением случаев:

а) местного применения (ушного, дерматологического и офтальмологического), но не ректально;

b) ингаляций;

с) внутрисуставных или местных инъекций. Медицинская комиссия МОК предложила обязательно заявлять о спортсменах, которым необходим прием кортикостероидов путем ингаляций во время соревнований. Любой врач команды, который желает назначить спортсмену кортикостероиды путем местных или внутрисуставных ингаляций, должен представить письменное уведомление соответствующим медицинским властям до начала соревнований.

Е. Бета-блокаторы

Некоторыми примерами бета-блокаторов являются:

- ацебутолол
- алпренолол
- атенолол
- лабетолол
- метопролол
- надолол
- окспренолол
- пропранолол
- соталол
- ... и сходные вещества

В соответствии с Правилами международных спортивных федераций тестирование будет проводиться в разных видах спорта, по усмотрению ответственных властей.

Статья 4.

Помимо случаев, оговоренных специально Медицинским кодексом МОК, обнаруженное присутствие любого количества веществ классов (а), (b), (с), (d) и (е) во время тестирования, выполненного в связи с соревнованием, будет являться типичным случаем употребления допинга. В случае употребления допинга количество найденного вещества не является существенным.

Статья 5.

Обнаружение присутствия эфедрина, псевдоэфедрина, фенилпропаноламина и катина во время тестирования, выполненного в связи с соревнованием, будет являться случаем употребления допинга prima fasie (кажущимся достоверным). Лицо, употребившее такое вещество, должно иметь возможность опровергнуть предположение об употреблении им допинга, предъявив доказательства, что это вещество было употреблено под воздействием обстоятельств; эти доказательства (сюда входит и количество обнаруженного вещества) должны подтвердить, что допинг был принят не по преднамеренной небрежности, не в результате неосторожности. Во всех случаях ответственность за опровержение предположения об употреблении допинга при обнаружении такового лежит на лице, употребившем допинг.

Статья 6.

Тестирование вне соревнований направлено исключительно на определение запрещенных веществ класса I (с), (d) и (е). Единственные положительные результаты при тестировании вне соревнований могут быть получены при анализе веществ упомянутого выше класса; анализ проводится также в отношении класса II (b) - фармакологических, химических и физических манипуляций.

Статья 7: Перечень запрещенных веществ

Имейте в виду: данный перечень запрещенных веществ не является исчерпывающим. Многие вещества, которые не включены в него, запрещены, но проходят под термином «... и сходные вещества»:

Стимуляторы: аминептин, амфепрамон, амфетамин, кофеин, катин, кокаин, кропропамид, кротетамид, эфедрин, этамиван, этиламфетамин, этилэфрин, фенкамфамин, фенетиллин, фенфлурамин, гептаминол, метилендиоксиамфетамин, мефенорекс, мефентермин, мезокраб, метамфетамин, метоксифенамин, метилэфедрин, метилфенидат, никетамид, норфенфлурамин, прагидроксидроксиамфетамин, пемолин, фендиметразин, фентермин, фенилпропанноламин, фоледрин, пролинтан, пропилгекседрин, псевдоэфедрин, сальбутамол, стрихнин.

Наркотики: этилморфин, гидрокодон, морфин, пентазоцин, петидин, пропоксифен.

Анаболические стероиды, бета-2 агонисты: болденон, кленбутерол, клостебол, даназол, дегидрохлорметилтестостерон, дигидротестостерон, дростанолон, флюоксиместерон, формеболон, местеролон, метандинон, метенолон, метандриол, метилтестостерон, нандролон, норэтавдролон, оксандролон, оксиместерон, оксиметолон, станозолол, тестостерон, тренболон, миболерон.

Бета-блокаторы: ацебутолол, алпренол, атенолол, бетаксолол, бисопропол, бунолол, метопрополол, окспренобол, пропранолол,соталол.

Диуретики: ацетазоламид, бендрофлуметиазид, буметанид, канренон, хлорталидон, фуросемид, гидрохлоротиа-зид, индапамид, спиронолактон, триамтерен.

Маскирующие агенты: эпитестерон, пробенецид.

Пептидные гормоны: hСС, hОН, эритропоэтеин, АСТН.

## 4.2 Сроки выведения некоторых препаратов, входящих в список запрещенных средств

- Адельфан - 18 часов
- Беналгин - 40 часов
- Дексаметазон - 6 суток
- Дексазон - 6 суток
- Дроперидол - 50 часов
- Кеналог - 5 суток
- Кордиамин - 50 часов
- Кофеин - 48 часов
- Лаз икс - 25 часов
- Лидокаин - 48 часов
- Мепробамат - 48 часов
- Морфин - 5 суток
- Новокаин - 48 часов
- Обзидан - 48 часов
- Оксибутират натрия - 30 часов
- Пенталгин - 48 часов
- Пипольфен - 48 часов
- Преднизолон - б суток
- Промедол - 5 суток
- Радедорм - 48 часов
- Реланиум - 30 часов
- Сальбутамол - 48 часов
- Седалгин - 48 часов
- Седуксен - 48 часов
- Сиднокарб - 48 часов
- Тазепам - 40 часов
- Темлалгин - 20 часов
- Триампур - 48 часов
- Теофедрин - 48 часов
- Тримекаин - 48 часов
- Триоксазин - 48 часов
- Фуросемид - 20 часов
- Элениум - 30 часов
- Эритропоэтин - 1 неделя

Все эти препараты могут использоваться врачом по медицинским показаниям. Однако об этом в обязательном порядке необходимо заявить в медицинскую комиссию соревнования и на допинг-контроле (записать в протокол).

Метандростенолон - анаболический стероидный препарат (он же - синонимы - анаболекс, анаболин, анаборал, ванабол, вионабол, данабол, дианабол, дегидрометилтестостерон, дистранорм, ланаболин, метанабол, метандиенон, метастенол, метастенон, наболин, неробол, новабол, перабол, перболин, стенолон и т. д.). Обнаруживается современными средствами в течение 0,5 года.

Существует несколько способов сокрытия допинга:

- время (см. список выше), но для этого существует внесоревновательный допинг-контроль;
- ускоренное выведение;
- маскировка (например, сходным веществом, но не допингом);
- прикрываясь медицинскими показаниями (например, бронхиальная астма - ингаляции кортикостероидов, вазодилятаторов);
- подмена проб.
- и т. д.

Но если вы читаете об этом и знаете эти способы, то специалисты службы допинг-контроля знают их в несколько раз больше.

## 4.3 Анаболические стероиды

Амиглурацил (Amiglurasilum)

Фармакологическое действие

Анаболическое (усиливающее синтез белка) средство. Стимулирует репаративные (восстановительные) процессы в тканях, активизирует неспецифический иммунитет (защитные силы организма), способствует восстановлению сниженного количества лейкоцитов в крови. Оказывает противовоспалительное действие.

Показания к применению

Вялозаживаюшие раны, трофические язвы (длительно незаживающие дефекты кожи), переломы костей (для ускорения сращения кости), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; лучевые пульмониты (воспаление легких, сопровождающееся кровоизлиянием в ткани легких, вследствие радиационного облучения) и др.

Способ применения и дозы

Внутримышечно и местно. Содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0,25-0,5% раствора новокаина, для ускорения растворения допускается подогрев флакона с раствором до 30°С.

Внутримышечно вводят по 0,25-0,5 г 2-3 раза в день в течение 10-15 дней. При необходимости курс лечения может быть продлен до 1,5 мес. Для обкалывания незаживающих ран и трофических язв применяют 2% раствор препарата на 0,25-0,5% растворе новокаина. Обкалывание производят 1 раз в сутки, суммарная доза препарата при этом составляет 0,4-0,6 г. Для промывания ран используют тот же раствор, после промывания на рану накладывают стерильную салфетку, смоченную раствором амиглурацила. Для лечения лучевого пульмонита применяют ингаляционно в виде 2% раствора на воде для инъекций. Проводят 2-4 процедуры в день, используя по 5-10 мл раствора на каждую. Курс 10-20 дней, после 10-дневного перерыва возможен повторный курс.

Побочное действие

Тошнота, аллергические реакции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, острые и

хронические лейкозы (злокачественная опухоль, возникающая из кроветворных клеток, и поражающая костный мозг /рак крови/), лимфогранулематоз (злокачественное заболевание лимфоидной ткани), злокачественные заболевания костного мозга.

Форма выпуска

Порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 0,25 и 0,5 г. Содержит метилурацила 1 часть, N-метилглюкамина З части.

Условия хранения

Список Б. В прохладном месте.

Анадур (Anadur)

Фармакологическое действие

Анаболическое (усиливающее синтез белка) средство.

Показания к применению

Хроническая коронарная недостаточность (несоответствие между потребностью сердца в кислороде и его доставкой), инфаркт миокарда, миокардиты (воспаление сердечной мышцы), ревматические поражения сердца, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сопровождающиеся потерей белка и азотемией (повышенным содержанием в крови азотсодержащих продуктов белкового обмена).

Способ применения и дозы

Внутримышечно в виде масляного раствора - 1 инъекция в месяц.

Побочное действие

Диспепсия (расстройства пищеварения), увеличение печени, желтуха, отеки, избыточное отложение кальция в костях.

Противопоказания

Рак предстательной железы, беременность, нарушения функции печени и почек.

Форма выпуска

5% масляный раствор в ампулах по 1 мл.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Метандростенолон (Methandrostenolonum)

Синонимы: Дианабол, Неробол. Метандиенон. Анаболекс, Анаболии, Анаборал, Бионабол. Данабол, Дегидрометилтестостерон, Дистранорм, Ланаболин, Метанабол, Метастенол, Метастенон, Наболин. Новабол, Перабол, Перболин, Стенолон, Ванабол и др.

Фармакологическое действие

Обладает значительной анаболической (усиливающей синтез белка) активностью при относительно мало выраженном андрогенном (подобном действию мужских половых гормонов) действии.

Показания к применению

Нарушение белкового обмена при астении (слабости), кахексии (крайней степени истощения) различного происхождения, после тяжелых травм, операций, ожогов; инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся потерей белка (инфекции, ожоги, лучевая терапия, длительное применение кортикостероидов и др.); при остеопорозе (нарушении питания костной ткани, сопровождающемся увеличением ее ломкости), в педиатрической (детской) практике при задержке роста, анорексии (отсутствии аппетита), упадке питания и т. д.

Способ применения и дозы

Внутрь по 0,005-0,01 г в день перед едой, детям до 2 лет - из расчета 0,05-0,1 мг/кг, от 2 до 5 лет - 1-2 мг/сут, от 6 до 14 лет - 3-5 мг/сут (в 1-2 приема). Курс лечения обычно - 4-8 нед. Высшая разовая доза для взрослых - 0,01 г, суточная - 0,05 г.

Побочное действие

Диспепсические явления (расстройства пищеварения), увеличение печени, преходящая желтуха (периодически возникающее пожелтение кожных покровов и слизистых оболочек глазных яблок), отеки, у женщин маскулинизация (появление у женщин мужских черт /огрубение голоса, развитие мускулатуры и т. д./ под действием мужских половых гормонов).

Противопоказания

Рак предстательной железы, острая печеночная недостаточность, беременность и кормление грудью.

Форма выпуска

Таблетки по 0,005 г, в упаковке 100 штук.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Метиландростендиол (Methylandrostendiolum)

Синонимы: Анадиол, Андродиол, Анормон, Диандрин, Диолостен, Масдиол, Местендиол, Метандиол, Метандриол, Метастерон, Метостан, Неостерон, Нотандрон, Новандрол, Протандрен, Стенедиол, Стеностерон, Тестодиол, Тонормон, Троформон.

Фармакологическое действие

Близок к метилтестостерону, но отличается меньшей андрогенной активностью (действием, подобным действию мужских половых гормонов) при относительно высокой анаболической (усиливающей синтез белка) активности.

Показания к применению

Для усиления белкового обмена после тяжелых травм, операций, инфекционных и других заболеваний, при остеопорозе (нарушении питания костной ткани, сопровождающемся увеличением ее ломкости), отставании роста, истощении и т. п.

Способ применения и дозы

Сублингвально (под язык) по 0,025-0,05 г в сутки, детям - из расчета 1-1,5 мг/кг (не более 0,05 г в сутки). Курс лечения -4 нед. Перерывы между курсами - 2-4 нед. Высшая разовая доза внутрь и под язык для взрослых - 0,025 г, суточная - 0,1 г. При раке молочной железы доза может быть увеличена до 0,2-0,3 г в сутки (с постепенным уменьшением до 0,1-0,075 г).

Побочное действие

Нарушение функции печени, желтуха, аллергические реакции, у женщин вирилизация (появление у женщин мужских черт /огрубение голоса, развитие мускулатуры и т. д./ под действием мужских половых гормонов).

Противопоказания

Рак простаты, острые заболевания печени, беременность, период кормления грудью, декомпенсация (недостаточность) углеводного обмена, ацидоз (закисление) при сахарном диабете.

Форма выпуска

Таблетки для сублингвального применения по 0,01 г и 0,025 г в упаковке по 30 штук.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Нандролон фенилпропионат (Nandroloniphenilpropionas)

Синонимы: Дураболин, Нероболил, Тураболил, Туринабол, Анабозан, Антикатаболин, Дурабол, Гормоболин, Гормонабол, Метабол, Нанболин, Нандролин, Норстенол, Суперанаболон, Суперболин, Унабол, Фенаболин и др.

Фармакологическое действие

Препарат является активным длительно действующим анаболическим стероидом (лекарственным средством, усиливающим синтез белка). После однократной инъекции эффект сохраняется 7-15 дней. Оказывает слабый андрогенный эффект (действие, подобное действию мужских половых гормонов), малотоксичен.

Показания к применению

Показания к применению такие же, как и для других анаболических стероидных веществ (см. Метандростенолон), особенно в тех случаях, когда требуется анаболическое (усиливающее синтез белка) и антикатаболическое (действие, препятствующее распаду белка) действие.

Способ применения и дозы

Вводят внутримышечно в виде масляного раствора. Взрослым 1 раз в 7-10 дней по 0,025-0,05 (25-50 мг); детям - из расчета 1,0-1,5 мг/кг а месяц, причем 1/4-1/3 этой дозы вводят соответственно через каждые 7-10 дней. Курс лечения продолжается обычно 1,5-2 мес. При необходимости лечение повторяют после месячного перерыва. Детям с задержкой роста (при церебральногипофизарном нанизме (/карликовое/ пропорциональном снижении роста, обусловленном снижением функции гипофиза, как правило, сочетающимся со снижением функции других желез внутренней секреции) препарат вводят длительное время (до 1-2 лет).

Препарат хорошо переносится, явлений вирилизации (появлений у женщин мужских черт /огрубение голоса, развитие мускулатуры и т. д./ под действием мужских половых гормонов) обычно не вызывает.

Противопоказания

Противопоказан при раке предстательной железы.

Форма выпуска

1% и 2,5% растворы (10 и 25 мг) в масле в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Оксиметолон (Oxymetholone)

Синонимы: Анаполон

Фармакологическое действие

Анаболический стероид (средство, усиливающее синтез белка). Стимулирует продукцию эритропоэтина (стимулятора кроветворной функции спинного мозга), активирует гемопоэз (кроветворение). Применение препарата ведет к усилению синтеза гемоглобина.

Показания к применению

Апластическая анемия (уменьшение содержания в крови эритроцитов, связанное со снижением кроветворной функции костного мозга); рефракторная (плохо поддающаяся лечению) анемия; миелосупрессия (подавление активности костного мозга) в результате лечения цитостатиками (веществами, подавляющими деление клеток) или проведения лучевой терапии.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают по 2-5 мг/кг массы тела в сутки.

Продолжительность курса - до 6 месяцев. Дозу препарата и продолжительность курса следует изменять в зависимости от терапевтического эффекта. При применении препарата в составе комплексной терапии с цитостатическими средствами или лучевой терапией максимальная суточная доза составляет 150 мг.

Лечение препаратом желательно проводить под контролем свертывающей системы крови.

Оксиметолон назначают в комплексе с другими лекарственными препаратами, использующимися для лечения анемии.

Побочное действие

Гепатотоксичность (повреждающее действие на печень), вирилизация (появление у женщин мужских черт /огрубение голоса, развитие мускулатуры и т.д./ под действием мужских половых гормонов), тошнота, рвота, мышечные судороги, озноб, понос; при сопутствующей антикоагулянтной (препятствующей свертыванию крови) терапии - кровотечение.

Противопоказания

Карцинома (рак) предстательной железы, карцинома грудной железы у мужчин, нефроз (заболевания почек, характеризующиеся поражением почечных канальцев с развитием отеков и появлением белка в моче), нефротическая форма гломерулонефрита (хроническое двухстороннее воспаление почек, характеризующееся отеками, появлением белка в моче, часто c понижением артериального давления), выраженное нарушение функции печени, беременность, повышенная чувствительность к препарату. Препарат не назначают детям. Препарат не должен использоваться для наращивания мышечной массы в связи с серьезным побочным действием.

Форма выпуска

Таблетки по 0,05 г в упаковке по 100 штук.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Ретаболил (Retabolil)

Синонимы: Нандролона деканоат, Аболон, Анабозан-Депо, Дека-Дураболин, Деканандролин, Деканабол, Эуболин, Фортаболин, Горморетард, Нортестостерондеканоат, Суперболан, Туринабол-Депо и др.

Фармакологическое действие

Оказывает сильное и длительное анаболическое (усиливающее синтез белка) действие. Обладает еще меньшим андрогенным действием, (подобным действию мужских половых гормонов) а также вирилизирующим (вызывающим появление у женщин мужских черт, огрубление голоса, развитие мускулатуры и т. д./, действием чем нандролона фенилпропионат.

Показания к применению

Нарушение белкового обмена при астении (слабости), кахексии (крайней степени истощения) различного происхождения, после тяжелых травм, операций, ожогов; инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся потерей белка (инфекции, ожоги, лучевая терапия, длительное применение кортикостероидов и др.); при остеопорозе (нарушении питания костной ткани, сопровождающемся увеличением ее ломкости), в педиатрической (детской) практике при задержке роста, анорексии (отсутствии аппетита), упадке питания и т. д. В связи с длительностью действия (относительно редкие инъекции) препарат удобен для лечения детей.

Способ применения и дозы

Вводят внутримышечно в виде масляного раствора взрослым по 0,025-0,05 г (25-50 мг) 1 раз в 2-3 нед.; на курс - 8-10 инъекций. Детям вводят 1 раз в 3-4 нед.: при массе тела 10 кг - 0,005 г (5 мг), 10-20 кг - 0,0075 г (7,5 мг), 20-30 кг - 0,01 г (10 мг). 30-40 кг - 0,015 г (15 мг), 40-50 кг - 0,02 г (20 мг), более 50 кг - 0,025 г (25 мг).

В случае выпадения в ампуле осадка ее необходимо подогреть (без вскрытия) в горячей воде до полного растворения осадка. Применять следует только совершенно прозрачный раствор.

Побочное действие

При применении препарата у больных сахарным диабетом может наблюдаться уменьшение потребности в инсулине, в связи с чем необходимо тщательно проверять толерантность (переносимость организма) к глюкозе.

Противопоказания

Препарат противопоказан при раке молочной и предстательной желез, беременности. Осторожность необходима при недостаточной функции печени и почек.

Форма выпуска

5% раствор (50 мг) и масле в ампулах по 1 мл.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Силаболин (Silabolinum)

Фармакологическое действие

Анаболическое средство пролонгированного действия (препарат, усиливающий синтез белка, длительного действия). Эффект после однократной инъекции длится 10-14 дней.

Показания к применению

Используют при нарушениях белкового анаболизма (синтеза белка) после тяжелых травм, операций, ожогов, инфекционных болезней, коронарной недостаточности (несоответствии между потребностью сердца в кислороде и его доставкой), инфаркте миокарда, миокардитах (воспалении мышц сердца), ревмакардитах (воспалении всех или отдельных слоев сердца при ревматизме), остеопорозе (нарушении питания костной ткани, сопровождающемся увеличением ее ломкости) и др.

Способ применения и дозы

Вводят 1 раз в 7-14 дней по 0,025-0,05 г внутримышечно 2,5 или 5% масляный раствор. Доза - 1-1,5 мг/кг в месяц. Курс лечения - 1-2 месяца.

В случае выпадения осадка ампулу, не вскрывая, подогревают в горячей воде (60-100 °С) до растворения осадка.

Побочные явления

Симптомы вирилизации (появление у женщин мужских черт /огрубение голоса, развитие мускулатуры и т. д./ под действием мужских половых гормонов).

Противопоказания

См. Метандростенолон

Форма выпуска

Раствор силаболина в масле 2,5 и 5% в ампулах по 1 мл для инъекций.

Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре в защищенном от света месте.

Местеролон (Mesterolone)

Синонимы: Провирон-25

Фармакологическое действие

Гормональный препарат, обладающий андрогенной (подобной действию мужских половых гормонов) активностью для заместительной терапии (введения в организм вещества, естественное образование которого понижено или прекращено).

Показания к применению

Психовегетативные нарушения, снижение работоспособности, нарушение потенции (половой активности), пониженная функция половых желез, мужское бесплодие, апластическая анемия (снижение уровня гемоглобина в крови, связанное с угнетением кроветворной функции спинного мозга).

Препарат применяется только у мужчин.

Способ применения и дозы

При психовегетативных нарушениях, снижении работоспособности и нарушении потенции в начале лечения принимают ежедневно по 75 мг, пока не произойдет заметного улучшения. В дальнейшем принимают ежедневно по 25-50 мг в течение нескольких месяцев. При недоразвитии половых желез лечение длительное: для образования вторичных половых признаков по 1-2 таблетки 3 раза в день в течение многих месяцев. В качестве поддерживающей терапии часто бывает достаточно по 1 таблетке 2-3 раза в день. При мужском бесплодии для улучшения качества и увеличения количества сперматозоидов по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение 1 цикла сперматогенеза (процесса образования мужских половых клеток - сперматозоидов) - в течение 90 дней. После перерыва в течение нескольких недель лечение повторить. Для повышения концентрации фруктозы в сперме, при постпубернтной недостаточности (у мальчиков в возрасте от 7 до 12-13 лет) клеток Лейдига (клеток яичек, принимающих участие в выработке сперматозоидов и мужских половых гормонов) по 1 таблетке 2 раза в день в течение нескольких месяцев. При апластической анемии для стимуляции эритропоэза (процесса образования эритроцитов) по 2 таблетки 3 раза в день ежедневно.

Рекомендуется регулярное ректальное (через прямую кишку) исследование предстательной железы.

Побочное действие

Слишком частая или слишком продолжительная эрекция (увеличение в объеме полового члена), редко - доброкачественные или злокачественные изменения в печени.

Противопоказания

Рак предстательной железы, опухоли печени (в том числе, в анамнезе).

Андрогены не предназначены для мышечной стимуляции у здоровых лиц или для повышения их работоспособности.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие по 0,025 г местеролона, в упаковке по 20 или 50 штук.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

## 4.4 Производные тестостерона

Метилтестостерон (Methyltestosteronum)

Синонимы: Андрорал, Глоссо-Стерандрил, Гормал, Мадиол, Малоген, Метандрен, Оравирон, Оретон М, Стенендиол, Тесторал, Вирормонеорал и др.

Фармакологическое действие

Гормональный препарат, обладающий андрогенной (подобной действию мужских половых гормонов) активностью, но по эффективности несколько уступает тестостерона пропионату.

Показания к применению

Половое недоразвитие, функциональные нарушения в половой сфере; климактерии у мужчин (период жизни, наступающий после 50 лет, когда мужчины не в состоянии воспроизводить потомство) и связанные с ним сосудистые и нервные расстройства; дисфункциональные маточные кровотечения (маточные кровотечения, вызванные нарушением функции яичников в предклимактерическом и климактерическом периодах у женщин); рак молочной железы и яичников.

Способ применения

При первичном евнухоидизме (недоразвитии или отсутствии вторичных половых органов) и гипогенитализме (недоразвитии наружных половых органов) на почве врожденного недоразвития половых желез или хирургического их удаления назначают по 0,02-0,03 г препарата (иногда больше) в день. При умеренных формах гипогенитализма достаточны дозы 0,02-0,025 г (20-25 мг) ежедневно или через день. Лечение проводят в течение длительного времени в зависимости от тяжести заболевания и эффективности лечения. Для лечения импотенции (полового бессилия) в связи с функциональной недостаточностью половых желез, переутомлением и нервным истощением назначают по 0,01-0,02 г в день. При климактерическом синдроме принимают внутрь по 0,005-0,015 г в течение 1-2 мес., при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы в начальной стадии - по 0,02-0,03 г в день в течение 1-2 мес.; лечение повторяют в зависимости от течения процесса.

При задержке полового развития, инфантилизме (болезненном состоянии у подростков, характеризующемся задержкой физического и/или психического развития) и отставании роста у детей (мальчиков) и подростков назначают метилтестостерон по 0,005-0,01 г (5-10 мг) в день; длительность лечения зависит от получаемого эффекта.

Иногда метилтестостерон назначают (по 0,005-0,015 г в день) как тонизирующее средство (что частично связано с анаболическим /усиливающим синтез белка/ действием) реконвалесцентам (выздоравливающим) после острых инфекций, травм, хирургических вмешательств, при раннем старческом увядании и т. п. Для этой цели, однако, лучше использовать анаболические стероиды.

Женщинам при дисфункциональных маточных кровотечениях в предклимактерическом и климактерическом периоде назначают по 0,01-0,02 г в сутки в течение 2-3-4 нед. В тяжелых случаях дозу увеличивают.

При климактерических сосудистых и нервных расстройствах у женщин метилтестостерон назначают в тех случаях, когда имеются противопоказания к применению эстрогенных препаратов (препаратов женских половых гормонов), в дозе 0,005 г 1-3 раза в день до прекращения расстройств; при необходимости применяют препарат вновь в той же дозе.

При дисменорее (нарушениях менструального цикла), в том числе альгодисменорее (болезненных менструациях) у пожилых женщин назначают по 0,01-0,02 г в день в течение 5-6 дней до начала менструации. При раке молочных желез и яичников принимают по 0,05-0,1 г в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,05 г, суточная - 0,1 г.

Побочное действие

Большие дозы у мужчин могут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку воды и солей в организме, у женщин явления маскулинизации (появление у женщин мужских черт /огрубение голоса, развитие мускулатуры и т. д./ под действием мужских половых гормонов), головокружение, тошноту.

Противопоказания

Рак предстательной железы.

Форма выпуска

Таблетки по 0,005 и 0,01 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Тестобромлецит (Testobromlecitum)

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат. Оказывает андрогенное (подобное действию мужских половых гормонов) и незначительное анаболическое (усиливающее синтез белка) действие (метилтестостерон), а также успокаивающее влияние на центральную нервную систему и улучшает обменные процессы (бромизовал и лецитин).

Показания к применению

Вегетативные нервные расстройства у мужчин, связанные с недостаточностью функции половых желез; климактерий (период жизни, наступающий после 50 лет, когда мужчины не в состоянии воспроизводить потомство), неврастения (повышенная возбудимость и быстрая истощаемость организма на фоне эмоциональной неустойчивости, расстройства сна), переутомление, невротические формы стенокардии и т. д.

Способ применения и дозы

Сублингвально (под язык) по 1-2 таблетки 3 раза в день;

затем по 1 таблетке 2-3 раза в день. Курс лечения - 1-2 мес.; при необходимости через 3-4 мес. лечение повторяют.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 25 штук.

Состав

Метилтестостерона 0,005 г, бромизовала - 0,1 г, лецитина - 0,05 г.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Метилтестостерон также входит в состав препаратов амбосекс, неоклимастилбен.

Тестостерона пропионат (Testosteronipropionas)

Синонимы: Тестостерон пропионат, Аговирин, Андрофорт, Андролин, Андронат, Гомостерон, Малестрон, Оретон F, Пренандрен, Стерандрил, Синандрон, Тестостерон пропионовый, Тестовирон, Вирормон и др.

Фармакологическое действие

Обладает значительной андрогенной и анаболической активностью (т. е. регулирует функцию мужских половых желез и синтез белка).

Показания к применению

У мужчин - половое недоразвитие, функциональные нарушения в половой системе, климактерий (период жизни, наступающий после 50 лет, когда мужчины не в состоянии воспроизводить потомство) и связанные с ним сосудистые и нервные расстройства, акромегалия (заболевание гипофиза, характеризующееся увеличением кистей, стоп, нижней челюсти, носа, внутренних органов, нарушением обмена веществ), гипертрофия (увеличение объема) предстательной железы; у женщин - климактерические сосудистые и нервные расстройства (когда противопоказаны эстрогенные препараты /препараты женских половых гормонов/), рак молочной железы и яичников (в возрасте до 60 лет); дисфункциональные маточные кровотечения (маточные кровотечения, вызванные нарушением функции яичников) у женщин пожилого возраста.

Способ применения и дозы

Внутримышечно или подкожно по 1 мл 1% или 5% раствора в масле ежедневно, через 1-2 дня от 2 нед. до нескольких месяцев.

Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях по 1-2 мл 1% раствора в течение 20-30 дней. Высшая разовая доза - 0,05 г, суточная - 0,1 г.

Побочное действие

Большие дозы могут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку воды и солей в организме, у женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (появление у женшин мужских черт - огрубение голоса, появление избыточного роста волос на лице и теле), пастозность лица (побеление и потеря эластичности кожи лица, на фоне слабо выраженного отека), атрофия (уменьшение массы) молочных желез. Передозировка препарата при дисменореях (расстройстве менструального цикла) может привести к прекращению менструации.

Противопоказания

Те же, что и при применении метилтестостерона.

Форма выпуска

Ампулы по 1 мл в упаковках по 10 штук 1% и 5% раствора в масле.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Тестостерона ундеканоат (Testosterone undecanoate)

Синонимы: Андриол, Нувир

Фармакологическое действие

Препарат тестостерона (мужского полового гормона), активный при пероральном (через рот) применении. Действующим веществом является тестостерон андеканоат, жирнокислотный эфир естественного тестостерона.

Тестостерон в чистом виде при пероральном применении неактивен. В отличие от него, тестостерон андеканоат при пероральном применении не подвергается первичному печеночному метаболизму (разложению), а распределяется в лимфатической системе и таким образом сохраняет свою активность. При применении тестостерона андеканоата в плазме повышается уровень как тестостерона, так и его активных метаболитов (продуктов разложения), что обусловливает стойкий терапевтический эффект.

Показания к применению

Гормонозаместительная терапия (введение в организм гормона, естественное образование которого понижено или прекращено) при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона, а именно: посткастрационный синдром (состояние организма после удаления половых желез), евнухоидизм (недоразвитие или отсутствие вторичных половых органов), гипопитуитаризм (недостаточная функция гипофиза и гипоталамуса, характеризующаяся снижением или прекращением выделения гормонов передней доли гипофиза и антидиуретического гормона), эндокринная импотенция (половое бессилие, связанное с гормональными изменениями), климактерические нарушения у мужчин, например, снижение либидо (полового влечения) и понижение умственной и физической активности, некоторые виды бесплодия, обусловленные андрогенной недостаточностью (недостаточностью мужских половых гормонов).

Способ применения и дозы

Как правило, дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Обычно начальная доза составляет 120-160 мг в сутки в течение 2-3 недель с последующим назначением поддерживающей дозы 40-120 мг в сутки. Капсулы тестостерона андеканоата следует принимать после еды, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, и проглатывать целиком, не разжевывая. Желательно принимать половину дозы утром, а вторую половину - вечером. Если пациент принимает нечетное количество капсул, то более высокую дозу следует принимать утром.

В случае появления андрогензависимых (обусловленных действием мужских половых гормонов) побочных эффектов, лечение следует прекратить. После их исчезновения следует возобновить лечение более низкими дозами. Пациенты с латентной (скрытой) или выраженной сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, артериальной гипертензией (стойким подъемом артериального давления), эпилепсией или мигренью (или наличием этих состояний в анамнезе /истории болезни/) подлежат постоянному наблюдению, так как андрогены могут в отдельных случаях вызывать задержку натрия и воды.

Побочное действие

Приапизм (длительная болезненная эрекция, не связанная с половым возбуждением), повышенное половое возбуждение; преждевременное половое созревание мальчиков, повышенная частота эрекции, олигоспермия (понижение объема выделяемой спермы /менее 1 мл/), снижение объема эякулята (семенной жидкости); преждевременное закрытие зон роста костей; задержка натрия и воды, головокружение, тошнота. Возможно снижение уровня белоксвязанного йода, однако это не имеет клинического значения.

Противопоказания

Диагносцированная или подозреваемая карцинома (рак) предстательной железы или молочной железы.

У мальчиков в препуберантном периоде (в возрасте от 7 до 12-13 лет) андрогены (мужские половые гормоны) следует применять с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов (зон роста костей) и ускоренного полового развития.

Форма выпуска

Капсулы по 0,4 г в упаковке по 30 и 60 штук.

Условия хранения

Список Б. В сухом месте.

Тестэнат (Testoenatum)

Синонимы: Тестостерон-Депо

Комбинированный препарат, содержащий 80% тестостерона энантата и 20% тестостерона пропионата

Фармакологическое действие

Андрогенный препарат (препарат, содержащий мужские половые гормоны), оказывающий быстрое и продолжительное действие.

Показания к применению

У мужчин в случаях, когда показано применение андрогенных и анаболических (усиливающих синтез белка) стероидных препаратов; у женщин при климактерических расстройствах (в случае, когда противопоказаны эстрогенные препараты /препараты женских половых гормонов/), при раке молочной железы и половых органов.

Способ применения и дозы

Вводят тестэнат внутримышечно. Мужчинам при недостаточной функции половых желез, евнухоидизме (недоразвитии или отсутствии вторичных половых органов), после хирургического удаления половых желез назначают по 0,1-0,2 г (1 мл 10% или 20% раствора) 1 раз в 15 дней, на курс 10-15 инъекций.

При импотенции (половом бессилии) в связи с функциональной недостаточностью половых желез, а также при мужском климактерическом синдроме вводят по 0,1 г 1 раз в 15 дней; на курс 5 инъекций.

При эндокринных заболеваниях, сопровождающихся понижением функции половых желез (болезнь Аддисона /недостаточная функция надпочечников/, адипозогенитальная дистрофия /ожирение вследствие нарушения функций половых желез/, гипофизарный нанизм /карликовость/ и др.) вводят по 0,1-0,2 г 1 раз в 15 дней; на курс 10-15 инъекций.

Женщинам при климактерических расстройствах назначают по 0,1 г 1 раз в 2-3 недели. При раке молочной железы и яичников (в неоперабельных /не поддающихся хирургическому лечению/ случаях и после оперативного вмешательства и лучевой терапии) вводят по 0,1-0,2 г через 1-2 нед.; лечение длительное.

Имеются указания на эффективность тестэната при лечении эпилепсии у мужчин.

Препарат вводят внутримышечно по 1 мл 10% раствора 1 раз в 15 дней; курс лечения - 4-6 мес. Отмечается снижение частоты и интенсивности приступов.

Побочное действие и противопоказания

См. Метилтестостерон.

Форма выпуска

Ампулы по 1 мл 10% раствора в масле, в упаковке 10 штук.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Раствор тестостерона в масле для инъекций (Solutio “Tetrasteronum” oleosa pro injectionibus)

Синонимы: Сустанон-250, Омнадрен-250

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат. Смесь разных эфиров тестостерона обеспечивает их быстрый и длительный эффект.

Наиболее быстрое действие из компонентов смеси оказывает тестостерона пропионат, однако оно продолжается лишь около суток; действие тестостерона фенилпропионата и изокапроната начинается через 24 ч, но продолжается до 2 нед.; еще более длительно действует тестостерона капронат (деканоат). Однократная инъекция тетрастерона оказывает действие в течение 3-4 нед.

Показания к применению

Показания к применению такие же, как тестостерона пропионата, однако тетрастерон назначают в случаях, требующих длительного лечения и высоких доз андрогенов (мужских половых гормонов), главным образом при посткастрационном синдроме (состоянии организма после удаления половых желез), евнухондизме (недоразвитии или отсутствии вторичных половых органов), мужском климактерическом синдроме, импотенции (половом бессилии) эндокринного происхождения, аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы, а у женщин - при раке молочной железы с метастазами (распространении рака в другие органы и ткани вследствие переноса опухолевых клеток с кровью и лимфой из первичной опухоли).

Способ применения и дозы

Вводят внутримышечно. Во всех случаях, кроме рака молочной железы, назначают по 1 мл 1 раз в месяц. Лечение длительное (6-12 мес. и более). При раке молочной железы применяют на фоне комплексной терапии (хирургическое лечение, лучевая терапия, химиотерапия) по 1 мл 2-3 раза в месяц; продолжительность лечения зависит от эффективности, переносимости препарата и общего течения заболевания.

Побочное действие и противопоказания

См. Метилтестостерон.

Форма выпуска

В ампулах по 1 мл в упаковке по 10 ампул. 1 мл масляного раствора содержит: 0,03 г тестостерона пропионата, по 0,06 г тестостерона фенилиропионата и тестостерона изокапроната и 0,1 г тестостерона капроната (всего в 1 мл 250 мг).

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Тестостерон пропионат входит также в состав препарата амбосекс.

<<< Предыдущая глава Вернуться к оглавлению Следующая глава >>>